明朝宋應星於「天工開物」，即隱喻了紅麴菌具有抑菌的功效。1977年Wong與Bau學者發現粗萃取的紅麴色素具有抗菌的活性。而後發現此抗菌物質monascidin A和Penicillium citrinum 所產生的citrinin在吸收光譜、NMR、MS等分析具有相同的特性，證實了兩者是同種物質。
Citrinin是一種典型的黴菌毒素，最早是由Penicillium citrinum菌中發現。之後於黴菌Aspergillum 及紅麴菌Monascus 中陸續發現。Citrinin是一種檸檬黃的結晶物，可溶於醇及稀鹼，對小鼠及大鼠LD50 值為35、67mg/kg。Citrinin除了是一種黴菌毒素外，亦具有其他生理活性，例如antimicrobial、phytotoxic、 cytotoxic、hypocholesterolemic及酵素抑制效應。
Citrinin對gram-positive細菌如Bacillus、Streptococcus及Pseudomonas等 食品腐敗菌具有抑制作用。此外；citrinin也是一種肝腎毒素。目前亦有研究指出citrinin具有致畸形毒性，當citrinin注射量越高則致 畸形的比率就越高，Ciegler等人曾指出注射citrinin於雞胚胎中會造成雞胚胎畸形，如腦畸形、腳變形、眼球凸出、形成交叉喙及頭頸扭曲方向不 正常等。
紅麴是我國傳統產品，藥用或作為食品添加劑或用於釀酒等在我國及日本等國家都已有規範。但在西方國家使用卻有些爭議，其中以紅麴中所含有的citrinin意見最多。
1999年荷蘭學者Monica等人從市售的紅麴產品中分析citrinin的含量約在0.2-17.1ppm，並進行Ames Salmonella-microsome assay及Salmonella- hepatocyte assay之微生物誘變試驗，結果並未發現紅麴產品有致變異性。作者同時指出紅麴發酵產物應用於食品已經好幾個世紀，但也從未有危害事件發生，這可歸於食品加工技術或發酵方法已減低citrinin 濃度，但對於紅麴中citrinin之污染仍應盡量避免。
國內對citrinin含量仍未定出最低含量標準，國外目前可查到者，一般以1 ppm（百萬分之一）為允許存在最低標準。
紅麴為中國幾千年來使用歷史悠久之傳統食品，其保健功效不斷被發現，相關研究應是方興未艾，前途看好。筆者以為紅麴既然是中國傳統食用之保健食品，其保健 功效應繼續研究，有害成分亦應研發新產品使其符合安全標準。如此具有多功效、且安全的紅麴保健食品之上市，將指日可待。
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